丙磺舒具有什么药理作用
【药理毒理】
(1)抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。
(2)可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。
(3)急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。
药理学:丙磺舒
俗称:羧苯磺胺,benemid,probalan
药物简介
【性状】白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在丙酮中溶解,在乙醇或氯仿中略溶,在水中几乎不溶;在稀氢氧化钠溶液中溶解,在稀酸中几乎不溶。
【药理及应用】(1)抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。可缓解或防止尿酸盐结节的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。无抗炎、镇痛作用。用于慢性痛风的治疗。(2)可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,故可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。
【用法及用量】
(1)慢性痛风 口服每次0.25g,每日2~4次,1周后可增至每次0.5~1g,每日2次。
(2)增强青霉素类的作用 每次0.5g,每日4次。儿童:25mg/kg,每3~9小时1次。
【注意】
(1)少数病人可见胃肠道反应,皮疹、发热。治疗初期可使痛风发作加重,是由于尿酸盐由关节移出所致。同服大量水,并加服碳酸氢钠。可防止尿酸盐在泌尿道沉积形成尿结石。环球网校搜集整理
(2)肾功能低下,对磺胺类药过敏者及肾功能不全者禁用。不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服。
(3)伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用溶解细胞的抗癌药,放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。
丙磺舒的作用和用途
主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症,适用于血尿酸增高、肾功能尚好、每天尿酸排出不多的病人,也用于噻嗪类利尿剂所致或有发生痛风危险的高尿酸血症的治疗,一般不作为癌症治疗所致高尿酸血症的辅助治疗。由于本品可抑制青霉素及头孢菌素类从肾小管中排泌,增加它们的血药浓度,故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓度的疾病的辅助治疗,如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。 少数病人可见胃肠道反应、皮疹、发热。治疗初期可使痛风发作加重,是由于尿酸盐由关节移出所致。【制剂/规格】片剂:500mg。【注意事项】同服大量水,并加服碳酸氢钠,防止尿酸盐在泌尿道形成尿结石。肾功能低下,对磺胺类药过敏者慎用,不与利尿酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用溶解细胞的抗癌药放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。